Главная » НАУКА » Эффективность антиракового препарата увеличили в 200 раз

Эффективность антиракового препарата увеличили в 200 раз

Биoxимики изо The Scripps Research Institute (СШA) нaшли спoсoб рeзкo приумножить дeйствиe прeпaрaтa «Винблaстин» (vinblastine), и бeз тoгo oднoгo с нaибoлee эффeктивныx срeдств, примeняeмыx при xимиoтeрaпии oнкoлoгичeскиx зaбoлeвaний. Созданная авторами модифицированная трансформирование лекарства не только в 200 раз резче исходного препарата, но и позволяет преодолеть резистентность опухолевых клеток к действующему веществу. Занятие опубликована в журнале ACS Medicinal Chemistry Letters.


«Винбластин» и другое цитостатическое возможность, «Винкристин» (vincristine), которое сотрудники лаборатории, руководимой Дэйлом Боджером (Dale L. Boger), равно как планируют усовершенствовать, являются алкалоидами растения беловато-розовый барвинок (Vinca rosea). Действие обоих препаратов основано нате связывании с клеточным белком тубулином, что препятствует формированию микротрубочек — структурных элементов клетки, играющих ключевую значение в процессе ее деления. Нарушение нормального механизма деления является фатальным интересах обычно быстро делящихся раковых клеток и приводит к их гибели, якобы передает Интернет-издание для девушек и женщин с 14 до 35 лет


«Винбластин» с 1960-х годов в комбинации с другими антираковыми препаратами применяется с целью терапии лимфом, а также рака яичников, молочной цепи, легких, яичек и мочевого пузыря. «Винкристин» используется близ лечении детского острого лимфобластного лейкоза и неходжкинской лимфомы. Да и то основным минусом обоих препаратов является шаг вперед при длительном использовании выраженной резистентности к ним. Приспособление развития устойчивости связан с мембранным белком P-гликопротеин (Pgp), обеспечивающим (как) будто прямой, так и обратный транспорт молекул действующего вещества выше мембрану раковых клеток. Со временем опухолевые клетки начинают развивать так много Pgp, что концентрация действующего вещества закачаешься внутриклеточном пространстве оказывается не достаточной в (видах обеспечения эффективного нарушения процесса деления. До самого сих пор решить эту проблему безграмотный удавалось.


Боджер и его коллеги разработали небывалый трехступенчатый метод химической модификации органических соединений, вследствие которому им удалось создать три производных действующего вещества «Винбластина», отлаживание которых на 15 типах человеческих опухолевых клеток показало, подобно как их способность подавлять пролиферацию не-резистентных клеток в 10-200 как-то выше, чем у исходного вещества.


Кроме того, отдельный из новых аналогов «Винбластина» продемонстрировали высокую продуктивность в отношении резистентных, избыточно синтезирующих Pgp раковых клеток, безграмотный отличающуюся по результатам от действия исходного препарата в отношении отнюдь не-резистентных клеток, что обеспечивается их увеличившейся способностью скручиваться с тубулином.


Полученные командой Боджера результаты еще подтверждены испытаниями, проведенными в лаборатории фармкомпании Bristol-Myers Squibb.


medicinform.net


Ключевые пустословие:

Оставить комментарий